神经激肽3受体（NK3R）广泛分布在大脑的不同区域，包括额叶皮层、杏仁核、内侧隔膜和海马体，以及其他器官，如卵巢、子宫和消化系统。NK3R在人类的下丘脑-垂体-性腺（HPG）轴中起重要作用。当NK3R功能障碍时，许多生理过程会受到影响，包括过程奖励、体液平衡和加压素释放、心血管功能、运动、疼痛、精神疾病、体温调节和生殖。内源性神经激肽 B（NKB）是NK3R最有效的天然激动剂。最近证明NKB和NK3R系统参与生殖的中央控制。NKB、kisspeptin和强啡肽A协同调节促性腺激素释放激素（GnRH）的释放。此外，之前的一项研究表明，子痫前期女性胎盘中的NKB和NK3R水平升高。在重度子痫前期期间，NK3R表达在脐静脉内皮细胞中上调。因此，NKB水平升高可能是子痫前期的诊断标志物。考虑到NK3R的重要生理功能，该受体已成为精神分裂症、生殖障碍、高血压和子痫前期治疗的临床靶点。

速激肽是在整个神经和免疫系统中表达的神经肽，作为兴奋性神经递质，它们在调节各种生理功能中很重要。在不同的速激肽中，P物质（SP）、神经激肽A（NKA） 和NKB已得到充分研究。这些肽可以通过三种不同的G蛋白偶联受体（GPCR）、神经激肽1受体 （NK1R）、神经激肽2受体（NK2R）和NK3R发挥作用，作为具有不同亲和力的完全激动剂。NKB、SP和NKA是10-11个氨基酸的线性肽，它们共享一个保守的C端基序-Phe-Xaa-Gly-Leu-Met-NH2，介导神经激肽受体激活，而速激肽神经肽的不同N末端与神经激肽受体的优先结合。NKB优先激活与G蛋白Gαq偶联的NK3R进行细胞内信号转导，而 SP和NKA分别优先与NK1R和NK2R结合。SP还可以激活NK3R，但活性低于NKB 。SP 类似物Senktide是一种六肽，在6位有 Asp，在8位有甲基化Phe，N端受琥珀酸保护。此外，Senktide比内源性配体NKB和SP更有效地激活 NK3R。

Figure 1：NK3R配体